利拉魯肽(通用名:liraglutide)商品名諾和力(Victoza)、胰妥善,是一種人胰高血糖素樣肽-1類似物(GLP-1類似物),用於治療2型糖尿病[1][2][3]。另一商品名善纖達(Saxenda)則用來控制肥胖症及慢性體重管理英語Weight management

利拉魯肽
臨床資料
其他名稱Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
核准狀況
給藥途徑Subcutaneous
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度N/A
生物半衰期11-15 hours
識別資訊
  • L-histidyl-L-alanyl-L-α-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-α-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-N6-[N-(1-oxohexadecyl)-L-γ-glutamyl]-L-lysyl-L-α-glutamyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-valyl-L-arginylglycyl-L-arginyl-glycine
CAS號204656-20-2  ☒N
ChemSpider
KEGG
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.241.015 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C172H265N43O51
摩爾質量3751.20 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
  • CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)NCCCC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](Cc1ccccc1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](Cc2c[nH]c3c2cccc3)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](Cc4ccc(cc4)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](Cc5ccccc5)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](Cc6cnc[nH]6)N
  • InChI=1S/C172H265N43O51/c1-18-20-21-22-23-24-25-26-27-28-29-30-37-53-128(223)193-112(59-64-132(227)228)148(244)180-68-41-40-50-111(154(250)199-116(62-67-135(233)234)155(251)204-120(73-100-44-33-31-34-45-100)160(256)214-140(93(11)19-2)168(264)192-97(15)146(242)201-122(76-103-79-183-108-49-39-38-48-106(103)108)158(254)203-118(72-90(5)6)159(255)212-138(91(7)8)166(262)200-110(52-43-70-182-172(177)178)150(246)184-81-129(224)194-109(51-42-69-181-171(175)176)149(245)187-84-137(237)238)196-144(240)95(13)189-143(239)94(12)191-153(249)115(58-63-127(174)222)195-130(225)82-185-152(248)114(61-66-134(231)232)198-156(252)117(71-89(3)4)202-157(253)119(75-102-54-56-105(221)57-55-102)205-163(259)124(85-216)208-165(261)126(87-218)209-167(263)139(92(9)10)213-162(258)123(78-136(235)236)206-164(260)125(86-217)210-170(266)142(99(17)220)215-161(257)121(74-101-46-35-32-36-47-101)207-169(265)141(98(16)219)211-131(226)83-186-151(247)113(60-65-133(229)230)197-145(241)96(14)190-147(243)107(173)77-104-80-179-88-188-104/h31-36,38-39,44-49,54-57,79-80,88-99,107,109-126,138-142,183,216-221H,18-30,37,40-43,50-53,58-78,81-87,173H2,1-17H3,(H2,174,222)(H,179,188)(H,180,244)(H,184,246)(H,185,248)(H,186,247)(H,187,245)(H,189,239)(H,190,243)(H,191,249)(H,192,264)(H,193,223)(H,194,224)(H,195,225)(H,196,240)(H,197,241)(H,198,252)(H,199,250)(H,200,262)(H,201,242)(H,202,253)(H,203,254)(H,204,251)(H,205,259)(H,206,260)(H,207,265)(H,208,261)(H,209,263)(H,210,266)(H,211,226)(H,212,255)(H,213,258)(H,214,256)(H,215,257)(H,227,228)(H,229,230)(H,231,232)(H,233,234)(H,235,236)(H,237,238)(H4,175,176,181)(H4,177,178,182)/t93-,94-,95-,96-,97-,98+,99+,107-,109-,110-,111-,112-,113-,114-,115-,116-,117-,118-,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,138-,139-,140-,141-,142-/m0/s1 checkY
  • Key:KAIWQAZASNVPLR-QCIJIYAXSA-N checkY

藥劑學

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該藥物的活性成分是利用基因工程技術使用酵母生產的GLP-1(胰高血糖素樣肽-1)類似物。藥物製劑種還含有二水合磷酸氫二鈉、丙二醇、鹽酸和/或氫氧化鈉(僅作為pH調節劑)、苯酚和注射用水等成分。藥劑成品為無色或幾乎無色的澄明等滲及液;pH=8. 15。

臨床應用

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利拉魯肽主要用於成人2型糖尿病患者控制血糖:適用於單用二甲雙胍或磺脲類藥物最大可耐受劑量治療後血糖仍控制不佳的患者,與二甲雙胍或磺脲類藥物聯合應用。 [4]

儲存

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利拉魯肽製劑應冷藏於2℃-8℃冰箱中,不可冷凍。

參考資料

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  1. ^ May 2008. [2011-04-22]. (原始內容存檔於2020-05-02). 
  2. ^ "Clinical Study Shows Liraglutide Reduced Blood Sugar, Weight, And Blood Pressure In Patients With Type 2 Diabetes" June 2008. [2011-04-22]. (原始內容存檔於2009-02-05). 
  3. ^ Oct 2008 Inc results of LEAD 6 extension. [2011-04-22]. (原始內容存檔於2010-01-09). 
  4. ^ 糖尿病存档副本. [2012-09-17]. (原始內容存檔於2012-10-24).