5-氟胞嘧啶(英語:Flucytosine,簡寫為5-FC或f5C)是一種抗真菌藥物,與兩性黴素B一起用於嚴重的念珠菌感染和隱球菌病。它也可以單獨使用或與其他抗真菌藥一起用於產色黴菌病病。氟胞嘧啶通常口服並通過靜脈注射使用[1][2]。 常見的副作用包括骨髓抑制,食欲不振,腹瀉,嘔吐和精神病。偶爾發生過敏反應[1],目前尚不清楚懷孕期間使用是否對嬰兒安全[3]。氟胞嘧啶屬於氟化嘧啶類似物藥物家族,它通過在真菌內轉化為5-氟尿嘧啶而起作用,阻斷其細胞轉譯合成蛋白質的能力[1]

氟胞嘧啶
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureAncobon, Ancotil, Cytoflu等
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601132
懷孕分級
給藥途徑口服、靜脈注射、外用
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度75-90%(口服)
血漿蛋白結合率2.9-4%
藥物代謝微少,於消化道
生物半衰期2.4-4.8小時
排泄途徑腎臟 (90%)
識別資訊
  • 4-amino-5-fluoro-1,2-dihydropyrimidin-2-one
CAS號2022-85-7  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.016.336 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C4H4FN3O
摩爾質量129.093 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
  • FC=1\C=N/C(=O)NC=1N
  • InChI=1S/C4H4FN3O/c5-2-1-7-4(9)8-3(2)6/h1H,(H3,6,7,8,9) checkY
  • Key:XRECTZIEBJDKEO-UHFFFAOYSA-N checkY

氟胞嘧啶最早於1956年取得專利,並於1962年投入醫療使用[4],屬於世界衛生組織基本藥物清單,是衛生系統所需的最有效和最安全的藥物[5]

用途

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口服氟胞嘧啶用於治療念珠菌新型隱球菌敏感菌株引起的嚴重感染。也可用於治療敏感菌株造成的色素黴菌病英語chromomycosis。由於容易產生耐藥性,且殺真菌效果不夠強,在嚴重感染時,通常不會以氟胞嘧啶為唯一的藥物,而是與兩性黴素B和/或唑類抗真菌劑如氟康唑伊曲康唑聯合使用。念珠菌造成的泌尿道感染等輕微感染則可單用氟胞嘧啶治療。在一些國家,為期一週以內的緩慢靜脈輸注是一種治療選擇,可用於治療危及生命的感染。

藥物相互作用

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氟胞嘧啶可以增加兩性黴素B的抗真菌活性,反之亦然,兩者在某些嚴重感染時可以合併使用。阿糖胞苷則會抑制氟胞嘧啶的抗真菌活性。

參考文獻

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Flucytosine. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始內容存檔於20 December 2016). 
  2. ^ WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009: 147 [8 December 2016]. ISBN 9789241547659. (原始內容存檔 (PDF)於13 December 2016). 
  3. ^ Flucytosine (Ancobon) Use During Pregnancy. www.drugs.com. [11 December 2016]. (原始內容存檔於20 December 2016). 
  4. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 511. ISBN 9783527607495. (原始內容存檔於2017-09-11) (英語). 
  5. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始內容存檔 (PDF)於13 December 2016).