勞拉西泮
勞拉西泮[註 1](INN:lorazepam),商品名常為安定文(Ativan,非安定片)、阿提凡[4]、羅拉,是苯二氮䓬類(BZD)藥物[5]。可用來治療焦慮症、失眠、包括癲癇重積狀態在內的積極癲癇發作、酒精戒斷症候群、化療引起的噁心和嘔吐,也用在手術中的保護性失憶,以及機械式呼吸輔助患者的鎮靜劑[5][6]。勞拉西泮可用在精神運激動,但此情形下較常使用咪達唑侖[5],勞拉西泮也用在因使用可卡因造成的急性冠狀動脈綜合症治療[5]。勞拉西泮可以口服,也可以注射到肌肉或是血管中[5],注射後約一至30分鐘內就會有效,效果會持續一整天[5]。
臨床資料 | |
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商品名 | 安定文、阿提凡、羅拉、Ativan |
其他名稱 | O-Chloroxazepam, L-Lorazepam Acetate |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682053 |
懷孕分級 |
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依賴性 | 中至高 |
給藥途徑 | 口服, 肌肉注射, 靜脈注射, 舌下給藥 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 85% |
藥物代謝 | Liver glucuronidation |
生物半衰期 | 10–20 小時[1][2][3] |
排泄途徑 | 腎臟 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 846-49-1 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.011.534 |
化學資訊 | |
化學式 | C15H10Cl2N2O2 |
摩爾質量 | 321.2 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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常見的副作用包含虛弱、昏睡、低血壓、以及呼吸困難[5],若是用注射的方式對患者給藥,給藥後需密集監控[5],若患者有憂鬱的情形,可能會提高其自殺的風險[5][7]。長期使用會造成藥物耐受性[5],也有可能出現生理及心理依賴的情形[8]。若長期使用後突然停藥,可能會有苯二氮䓬類藥物戒斷症候群[5]。年長的人更常出現不利影響[9],比較容易跌倒而造成髖部骨折[10],因為上述原因,一般勞拉西泮給藥最多只會給二到四周[11]。
勞拉西泮於1963年獲得專利,並於1977年開始於美國銷售[12]。本品列名於世界衛生組織標準藥物清單之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[13],本品屬於學名藥[5]。2014年,每錠口服藥錠在開發中國家的批發價介於0.02至0.16美金之間[14]。在2015年的美國,劑量的口服劑型每月需25美金[15]。在2011年的美國,本品為用量第二大宗的苯二氮䓬類藥物,僅次於阿普唑侖,每年處方數量達2800萬筆[16]。
適應症
編輯藥物過量
編輯勞拉西泮的過量應用主要發生在與酒精和/或其他藥物聯合用藥的情況。 輕度過量症狀包括嗜睡,思維混亂和自相矛盾的反應、構音障礙和昏睡。 更嚴重的症狀特別是與其他的藥品或酒精同時服用時,症狀可能包含運動失調,張力減退,低血壓,心血管系統抑制、呼吸抑制、催眠狀態,1-3度昏迷和死亡。
注意事項
編輯注釋
編輯參考文獻
編輯- ^ Greenblatt DJ, Shader RI, Franke K, Maclaughlin DS, Harmatz JS, Allen MD, Werner A, Woo E. Pharmacokinetics and bioavailability of intravenous, intramuscular, and oral lorazepam in humans. Journal of Pharmaceutical Sciences. 1991, 68 (1): 57–63. PMID 31453. doi:10.1002/jps.2600680119.
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- ^ 引用錯誤:沒有為名為
AHSㄚP2016
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In general, benzodiazepines should be prescribed for short periods only (e.g. 2–4 weeks). Extension of the treatment period should not take place without reevaluation of the need for continued therapy. Continuous long-term use of product is not recommended.
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- ^ Benzodiazepines (Street Names: Benzos, Downers, Nerve Pills, Tranks) (PDF). Jan 2013 [16 July 2016]. (原始內容存檔 (PDF)於2016-06-11).