胆碱酯酶抑制剂

胆碱酯酶抑制剂(cholinesterase inhibitor)又称抗胆碱酯酶药(anti-cholinesterase),是可以避免神经递质乙酰胆碱分解,或是抑制丁酰胆碱酯酶英语Butyrylcholinesterase作用的物质。胆碱酯酶抑制剂可以增加突触间隙英语synaptic cleft中可以和蕈毒碱型乙酰胆碱受体尼古丁受体英语nicotinic receptor等键结的乙酰胆碱及丁酰胆碱英语Butyrylcholine。胆碱酯酶抑制剂可以分为二种:乙酰胆碱酯酶抑制剂英语acetylcholinesterase inhibitor(AChEI)及丁酰胆碱酯酶抑制剂英语butyrylcholinesterase inhibitor[1][2]

胆碱酯酶抑制剂可以用在阿兹海默症重症肌无力的药物中。其副作用有食欲不振恶心呕吐腹泻、晚上多脱水心跳过缓胃及十二指肠溃疡癫痫发作体重下降鼻漏、流唾液抽搐颤抖[3]

药用

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有四种胆碱酯酶抑制剂药物已在美国核准使用,不过目前只能购买到其中的三种,分别是rivastigmine英语rivastigmine多奈哌齐加兰他敏,另一种还无法购买到的是塔克宁

胆碱酯酶抑制剂常用来治疗阿兹海默症失智症[3],若对病情有帮助,一般会在开始用药后二到三个月出现[3]

多奈哌齐苯丝氨酸英语phenserine石杉碱甲英语huperzine ABW284c51英语BW284c51是选择性的乙酰胆碱酯酶抑制剂 [4][5]。 而Tetra(monoisopropyl)、pyrophosphoramide(Iso-OMPA)及普罗吩胺英语Profenamine是选择性的丁酰胆碱酯酶抑制剂[4]

对氧磷rivastigmine英语rivastigmine对于抑制乙酰胆碱酯酶及丁酰胆碱酯酶都有帮助[4][5]

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参考资料

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  1. ^ English, Brett A.; Webster, Andrew A. Acetylcholinesterase and its Inhibitors. Primer on the Autonomic Nervous System. Elsevier. 2012: 631–633. ISBN 978-0-12-386525-0. doi:10.1016/b978-0-12-386525-0.00132-3. 
  2. ^ Deutch, Ariel Y.; Roth, Robert H. Pharmacology and Biochemistry of Synaptic Transmission. From Molecules to Networks. Elsevier. 2014: 207–237. ISBN 978-0-12-397179-1. doi:10.1016/b978-0-12-397179-1.00007-5. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Budson, Andrew E.; Solomon, Paul R. Cholinesterase Inhibitors. Memory Loss, Alzheimer's Disease, and Dementia. Elsevier. 2016: 160–173. ISBN 978-0-323-28661-9. doi:10.1016/b978-0-323-28661-9.00016-0. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Waiskopf, Nir; Soreq, Hermona. Cholinesterase Inhibitors. Handbook of Toxicology of Chemical Warfare Agents. Elsevier. 2015: 761–778. ISBN 978-0-12-800159-2. doi:10.1016/b978-0-12-800159-2.00052-x. 
  5. ^ 5.0 5.1 Hersen, Michel. Comprehensive handbook of personality and psychopathology (Tertiary source). Hoboken, N.J: John Wiley. 2006: 514. ISBN 978-0-471-75725-2. OCLC 63041762.