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阿巴卡韦

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阿巴卡韦（英语：Abacavir，简称  ABC ）是预防及治疗艾滋病的药物[1][2]。本品属于核苷类（英语：nucleoside analog）逆转录酶抑制剂（NRTI 药物），借由阻断人类免疫缺乏病毒（HIV）必需的逆转录酶发挥药效[3]。NRTI 类的药品需要和抗逆转录病毒药物一起使用，不建议单独使用[4]。本品可制成片剂口服给药，也可以溶解后服用；三个月以上的婴幼儿亦适用此药[1][5]。

阿巴卡韦
阿巴卡维的结构
临床资料
读音聆听i/əˈbækəvɪər/
商品名（英语：Drug nomenclature）Ziagen, others[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa699012
核准状况
怀孕分级
给药途径口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度83%
药物代谢肝
生物半衰期1.54 ± 0.63 h
排泄途径肾（1.2% 阿巴卡维、30% 5'-羧酸代谢物、36% 5'-葡糖苷酸代谢物、15% 不明代谢物），大便 (16%)
识别信息
  • {(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl}methanol
CAS号136470-78-5  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.149.341 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C14H18N6O
摩尔质量286.34 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
熔点165 °C（329 °F）
  • n3c1c(ncn1[C@H]2/C=C\[C@@H](CO)C2)c(nc3N)NC4CC4
  • InChI=1S/C14H18N6O/c15-14-18-12(17-9-2-3-9)11-13(19-14)20(7-16-11)10-4-1-8(5-10)6-21/h1,4,7-10,21H,2-3,5-6H2,(H3,15,17,18,19)/t8-,10+/m1/s1 checkY
  • Key:MCGSCOLBFJQGHM-SCZZXKLOSA-N checkY

一般人对阿巴卡韦的耐受性良好，常见的副作用有呕吐、失眠、出现高热和疲倦感[1]，严重副作用则有过敏、肝损伤和乳酸性酸中毒[1]，过敏症状为起疹子、呕吐及呼吸急促[5]。如果患者接受基因检测，可以判读是否为超敏性好发族群[1]。

1988 年，阿巴卡韦取得专利，1998 年在美国通过审核[6][7]，名列世界卫生组织基本药物标准清单，认可为医疗系统中最安全有效的必需药物之一[8]，并已有通用名药物问世[1]。2014 年，发展中国家的单日剂量批发价约在 0.36~0.83 美元之谱[9]，2016 年，美国的单月剂量批发价为 70.50 美元[10]。通常市贩的阿巴卡韦药物会跟其他 HIV 药物一起搭配，例如阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定（英语：abacavir/lamivudine/zidovudine）、阿巴卡韦/度鲁特韦/拉米夫定（英语：abacavir/dolutegravir/lamivudine）、阿巴卡韦/拉米夫定（英语：abacavir/lamivudine）等[5][8]。

附注 编辑

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Abacavir Sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-07-31]. （原始内容存档于2017-08-21）. 
  2. ^ Drug Name Abbreviations Adult and Adolescent ARV Guidelines. AIDSinfo. [2016-11-08]. （原始内容存档于2016-11-09）. 
  3. ^ Nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs or 'nukes') - HIV/AIDS. www.hiv.va.gov. [2016-11-08]. （原始内容存档于2016-11-09）. 
  4. ^ What Not to Use Adult and Adolescent ARV Guidelines. AIDSinfo. [2016-11-08]. （原始内容存档于2016-11-09）. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 Yuen GJ, Weller S, Pakes GE. A review of the pharmacokinetics of abacavir.. Clinical Pharmacokinetics. 2008, 47 (6): 351–71. PMID 18479171. doi:10.2165/00003088-200847060-00001. 
  6. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 505. ISBN 9783527607495. （原始内容存档于2017-09-08）. 
  7. ^ Kane, Brigid M. HIV/AIDS Treatment Drugs. Infobase Publishing. 2008: 56. ISBN 9781438102078. （原始内容存档于2017-09-08）. 
  8. ^ 8.0 8.1 World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. 2019. hdl:10665/325771. 
  9. ^ International Drug Price Indicator Guide. ERC. [2016-11-20]. （原始内容存档于2019-03-29）. 
  10. ^ NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov. Centers for Medicare and Medicaid Services. [2016-12-12]. （原始内容存档于2016-12-21）. 
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