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多替拉韋

化合物
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多替拉韋（Dolutegravir，縮寫：DTG，商品名特威凱）是一種口服抗逆轉錄病毒藥物，臨床應用其鈉鹽的形式（多替拉韋鈉）與其他藥物一起用於治療愛滋病。[4]該藥還可作為暴露後預防的一部分用於預防潛在暴露後的HIV感染。該藥是一種HIV 整合酶鏈轉移抑制劑，可阻斷病毒複製所需的 HIV 整合酶的功能。

多替拉韋
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）特威凱（Tivicay）
其他名稱GSK572, S-349572
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa613043
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度n/a[2]
血漿蛋白結合率≥98.9%
藥物代謝肝臟代謝（UGT1A1和CYP3A）
生物半衰期14小時
排泄途徑腸道排泄（53%）和腎臟排泄（18.9%）
識別資訊
  • (4R,12aS)-N-(2,4-difluorobenzyl)-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide
CAS號1051375-16-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.237.735 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C20H19F2N3O5
摩爾質量419.38 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • C[C@@H]1CCO[C@@H]2N1C(=O)c3c(c(=O)c(cn3C2)C(=O)NCc4ccc(cc4F)F)O
  • InChI=1S/C20H19F2N3O5/c1-10-4-5-30-15-9-24-8-13(17(26)18(27)16(24)20(29)25(10)15)19(28)23-7-11-2-3-12(21)6-14(11)22/h2-3,6,8,10,15,27H,4-5,7,9H2,1H3,(H,23,28)/t10-,15+/m1/s1 checkY
  • Key:RHWKPHLQXYSBKR-BMIGLBTASA-N checkY


多替拉韋於2013年在美國被批准單藥或與其他藥物聯用治療愛滋病。[5]它是世界衛生組織基本藥物。[6]2019年，世界衛生組織建議將多替拉韋作為所有HIV感染者的一線治療方法。 [7]

臨床應用 編輯

多替拉韋被FDA批准用於HIV患者的一線治療，包括所有未接受過治療和既往接受治療失敗的HIV感染者。該藥還被FDA批准用於12歲及以上且體重至少40公斤的青少年患者。[8]2020年6月，FDA批准該藥用於治療年齡大於4周且體重至少3公斤的兒童患者。 [9]

在歐盟，該藥被EMA批准與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合用於治療感染HIV的成人、青少年和6歲以上兒童。[3]

不良反應 編輯

多替拉韋常見的副作用包括失眠、疲倦、腹瀉、高血糖和頭痛。嚴重的副作用可能包括過敏反應和肝功能異常。該藥在妊娠期間使用可能會對嬰兒造成傷害，目前尚不清楚該藥在母乳餵養期間使用是否安全。

多替拉韋在臨該藥床試驗中的常見副作用包括失眠和頭痛，嚴重的副作用包括過敏反應和肝功能異常。 [10]該藥對腎功能沒有影響 。

孕期用藥 編輯

妊娠期間使用該藥可能會對嬰兒造成傷害。[5]因此建議在使用該藥時進行節育，並在開始治療前行妊娠測試。只有在別無選擇的情況下才能在孕期前三個月有限使用。 [11]

歷史 編輯

2013年2月，FDA宣佈將加快多替拉韋的審批流程。[12] 2013年8月13日，該藥在美國被批准用於醫療用途。[13] 2013年11月4日，該藥獲得加拿大衛生部批准。[14] 2014年1月16日，它被EMA批准在歐盟成員國使用。 [3] 2020年6月，多替拉韋獲得FDA批准，用於治療感染HIV的兒童患者[15]

該藥由葛蘭素史克子公司ViiV Healthcare研發，代號為GSK572。[9]

參考文獻 編輯

  1. ^ Dolutegravir (Tivicay) Use During Pregnancy. Drugs.com. 2018-10-16 [2020-02-13]. （原始內容存檔於2021-06-03）. 
  2. ^ 2.0 2.1 Tivicay- dolutegravir sodium tablet, film coated. DailyMed. 2019-10-24 [2020-02-13]. （原始內容存檔於2021-05-22）. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Tivicay EPAR. European Medicines Agency (EMA). [2020-02-13]. （原始內容存檔於2021-05-22）. 
  4. ^ British national formulary : BNF 69 69. British Medical Association. 2015: 429. ISBN 9780857111562. 
  5. ^ 5.0 5.1 Dolutegravir Sodium Monograph for Professionals. Drugs.com. [2019-04-20]. （原始內容存檔於2020-07-30） （英語）. 
  6. ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  7. ^ World Health Organization (新聞稿).  缺少或|title=為空 (幫助)
  8. ^ FDA approves new drug to treat HIV infection https://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm364744.htmAugust 12, 2013 （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）
  9. ^ 9.0 9.1 U.S. Food and Drug Administration (FDA) (新聞稿).  缺少或|title=為空 (幫助)
  10. ^ U.S. FDA approves GlaxoSmithKline's HIV drug Tivicay. Reuters. 2013-08-12 [2020-02-13]. （原始內容存檔於2021-05-22）. 
  11. ^ Meeting highlights from the Pharmacovigilance Risk Assessment Committee (PRAC) 1-4 October 2018. European Medicines Agency (EMA). 2018-10-05 [2021-07-01]. （原始內容存檔於2021-05-22）. 
  12. ^ GSK wins priority status for new HIV drug in U.S. Reuters. 2013-02-16 [2013-02-18]. （原始內容存檔於2013-02-27）. 
  13. ^ Drug Approval Package: Tivicay (dolutegravir) Tablets NDA #204790. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2013-09-13 [2020-06-12]. （原始內容存檔於2021-03-28）. 
  14. ^ ViiV Healthcare receives approval for Tivicay (dolutegravir) in Canada for the treatment of HIV (PDF). [2013-11-11]. （原始內容 (PDF)存檔於2013-11-12）. 
  15. ^ GSK (新聞稿).  缺少或|title=為空 (幫助)

參見 編輯

外部連結 編輯

  • Dolutegravir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2021-07-01]. （原始內容存檔於2021-05-19）. 
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