比索洛尔
比索洛尔(Bisoprolol,商品名:Concor)是一种Beta受体阻滞剂(beta-blocker),它可以有选择性的通过阻断肾上腺素(adrenalin)与beta-1受体的连接来发挥作用,而不对beta-2受体产生影响。由于beta-1受体直接对心脏产生作用,故此药被分类为cardioselective beta-blockers(只对心脏产生作用的beta受体阻滞剂)[3]。
临床资料 | |
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商品名 | Concor |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a693024 |
核准状况 |
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怀孕分级 |
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给药途径 | oral |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | >90% |
血浆蛋白结合率 | 30%[1] |
药物代谢 | 50% Hepatic |
生物半衰期 | 10–12 hours[2] |
识别信息 | |
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CAS号 | 66722-44-9 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.108.941 |
化学信息 | |
化学式 | C18H31NO4 |
摩尔质量 | 325.443 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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作用原理 编辑
肾上腺素(adrenalin)是一种肾上腺(suprarenal gland)中部分泌的荷尔蒙(hormone),兴奋beta-1受体后:加快心跳,升高血糖,有助于甘油三酸酯分解(将甘油三酸酯分解为脂肪酸(fat acid)和甘油(glycerol)),收缩动脉血管直径,升高血压,扩张支气管直径等。
而比索洛尔的作用则是阻断肾上腺素对beta-1受体的作用,即它对人体的作用正好与肾上腺素相反,如:减慢心跳,舒张动脉血管直径,降低血压,收缩冠状动脉直径,减慢甘油三酸酯分解,降低血糖。如使用过量,可导致心跳过慢,血压过低,血糖过低,甘油三酸酯过多等等后果。
针对症状 编辑
以下情况禁止使用此药 编辑
副作用 编辑
经常发生 编辑
- 血液循环系统:身体发冷,指尖或手指、脚趾发麻。如果患者跛脚,跛脚症状可能加重。
- 神经系统:感觉无力、疲惫、发晕。(通常会轻微的发生在疗程开始的前两个星期,然后会消失)
- 消化系统:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘iiiii
偶尔发生 编辑
罕见 编辑
注解 编辑
- ^ Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A. Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans. J. Cardiovasc. Pharmacol. 1986,. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794.
- ^ Leopold G. Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol. J. Cardiovasc. Pharmacol. 1986,. 8 Suppl 11: S16–20. PMID 2439789.
- ^ 根据文献记载(Journal of cardiovascular pharmacology 1986;8(Suppl 11):2-15.):Bisoprolol 为高度beta-1选择性阻断剂,对beta-2则几乎无影响作用,而且对于心血管有作用的肾上腺受体为beta-1,所以药剂学研究方向也应为beta-1受体阻断的制剂相关方向